翻開諾貝爾獎的獲得者名單,有20多位科學(xué)家與同一種物質(zhì)結(jié)緣,它就是“肽”。肽是21世紀(jì)生物醫(yī)藥領(lǐng)域研究與應(yīng)用的前沿課題。隨著人類基因組計劃的完成,蛋白質(zhì)組學(xué)以及代謝組學(xué)研究的廣泛開展,多肽研究也取得了突飛猛進(jìn)的發(fā)展。諾貝爾生物學(xué)獎獲得者,美國著名華裔科學(xué)家朱棣文說:“21世紀(jì)的生物工程就是研究基因工程和蛋白質(zhì)工程?!?/p>

肽是一種有機(jī)化合物,由氨基酸脫水而成,含有羧基和氨基,是一種兩性化合物。肽涉及激素、神經(jīng)、細(xì)胞生長和生殖各領(lǐng)域,參與調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)各個系統(tǒng)器官和細(xì)胞,是機(jī)體完成各種復(fù)雜的生理活性必不可少的參與者,可以說沒有肽就沒有生命。

多年來,肽的功能應(yīng)用常見于抗病毒、抗腫瘤、抗氧化、抗菌和診斷試劑等。真福醫(yī)藥在關(guān)于肽的現(xiàn)有研究上潛心深研,終于成功實現(xiàn)全球首創(chuàng)基于枯草桿菌蛋白酶QK水解大豆蛋白生產(chǎn)制備降血脂短肽關(guān)鍵技術(shù)工藝與工業(yè)生產(chǎn)。真福醫(yī)藥這一創(chuàng)新研究,豎起了一座多肽功能應(yīng)用新的里程碑!

研究表明,多肽參與調(diào)節(jié)心血管疾病。我國總?cè)丝诩s14億,心血管疾病現(xiàn)患人數(shù)超過3.3億,隨著人口老齡化的加劇正呈現(xiàn)逐年增長態(tài)勢,心血管疾病已成為人類健康的“頭號殺手”。其中血脂異常是心血管疾病的危險因素之一,據(jù)不完全統(tǒng)計,我國成年人血脂異?;疾÷矢哌_(dá)40.4%,也就是說平均不到3個成年人就有1個人血脂異常。我國降脂藥市場缺乏自主創(chuàng)新和競爭力,目前沒有自主研發(fā)的原創(chuàng)降脂藥物上市,多數(shù)國產(chǎn)降脂藥物依賴仿制或合成。

面對心血管疾病這一重大社會性疾病,真福醫(yī)藥作為一家致力于心血管疾病預(yù)防和治療藥物研發(fā)的生物高科技企業(yè),公司創(chuàng)始人王業(yè)富教授自2000年開始枯草桿菌的基礎(chǔ)研究。研發(fā)團(tuán)隊耗時多年從枯草桿菌數(shù)千個亞型中篩選出枯草桿菌Subtilisin-QK,將菌株進(jìn)行基因優(yōu)化改造,孵育蛋白晶體并完成結(jié)構(gòu)解析。研發(fā)人員將菌株經(jīng)液體發(fā)酵制備出枯草桿菌蛋白酶QK,通過酶解大豆蛋白產(chǎn)生多肽,經(jīng)提取、分離以及動物高血脂模型試驗鎖定有降脂效果的特定范圍多肽。再通過篩選鑒定后得到單一短肽,經(jīng)動物高血脂模型試驗驗證其降脂效果,最終獲取降脂單一短肽。

真福醫(yī)藥研發(fā)的超級多肽對影響血脂水平的膽固醇有顯著效果,一方面它能與人體合成內(nèi)源性膽固醇的羥甲基戊二酰輔酶A還原酶結(jié)合,抑制其活性來有效減少甚至阻斷機(jī)體合成內(nèi)源性膽固醇。另一方面通過抑制小腸粘膜刷狀緣NPC1L1活性來減少腸道內(nèi)外源性膽固醇的吸收,達(dá)到降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲量的效果。除此之外,超級多肽還可以促進(jìn)人體合成高密度脂蛋白,高密度脂蛋白運載周圍組織中的膽固醇轉(zhuǎn)化為膽汁酸或直接通過膽汁從腸道排出。通過這三種途徑來有效降低體內(nèi)膽固醇水平達(dá)到降血脂和防治脂肪肝的目的。大量動物實驗證明,超級多肽的降脂效果與他汀一致,且口服吸收后最終代謝產(chǎn)物為氨基酸,無肝腎代謝毒性等毒副作用。

此外,研發(fā)團(tuán)隊通過實驗發(fā)現(xiàn)枯草桿菌蛋白酶QK在超級多肽的制備中起決定性作用,木瓜蛋白酶、堿性蛋白酶、中性蛋白酶等酶制劑,酶解大豆蛋白制備出的多肽不具備降脂功效。不是所有的菌種都能酶解出超級降脂多肽,不是所有的多肽都能降脂!

基于枯草桿菌蛋白酶QK酶解大豆蛋白制備降脂短肽的關(guān)鍵技術(shù)與應(yīng)用是真福醫(yī)藥的又一重大創(chuàng)新成果,未來或?qū)⑼苿游覈鴦?chuàng)新降脂藥物的快速發(fā)展、改變降脂藥物的市場格局、打破降脂藥物主要依靠進(jìn)口和仿制的局面,開啟降脂新紀(jì)元!

目前,超級降脂多肽項目已申請國內(nèi)發(fā)明專利5項、PCT專利2項。真福醫(yī)藥以此技術(shù)背景結(jié)合多項發(fā)明專利進(jìn)行科研轉(zhuǎn)化,開發(fā)出真福旨寧牌固體飲料。真福旨寧,為血脂異常和脂肪肝人群提供新選擇!

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